Диазепины представляют собой органические молекулы с семичленным кольцом, включающим пять атомов углерода и два атома азота. Такие структуры часто используются в медицине для создания лекарств, в том числе противоэпилептические препараты и лекарства от тревожности, а также противоопухолевые средства. В отличие от большинства известных диазепинов, которые содержат дополнительные кольца, новый метод позволил создать молекулы без них, что значительно расширяет возможности химического синтеза и поиска новых лекарственных форм.
Исследователи синтезировали предшественников диазепинов из коммерчески доступных веществ, которые включали два пятичленных кольца с различными химическими группами. Затем к этим соединениям добавляли катализатор на основе родия и подвергали смеси нагреванию при температуре от 80°C до 130°C. Через 1,5−4 часа реакции специалисты получили несколько типов высокоэффективных диазепинов.
Для понимания механизмов реакции ученые провели компьютерное моделирование, которое показало, что под воздействием родиевого катализатора структура исходных молекул перестраивается: связи, соединяющие атомы азота, кислорода и углерода разрываются, происходит разрушение пятичленных колец и формирование семичленного кольца диазепина. Понимание механизма реакции открывает перспективы для синтеза других производных диазепинов.
Диазепины известны науке на протяжении более чем 30 лет, но биологическая активность их молекул ранее исследована не была. Соавторы работы из Тольяттинского государственного университета проверили, как новые вещества воздействуют на различные виды раковых клеток, включая опухоли простаты, кожи, лёгких, молочных желез и колоректальный рак. Результаты показали, что 10 полученных соединений эффективно подавляли рост злокачественных клеток, при этом 7 из них оказались абсолютно безвредными для здоровых клеток организма.
Эти данные свидетельствуют о том, что новые диазепины могут стать перспективной основой для синтеза новых противораковых препаратов с минимальными побочными эффектами. По словам руководителя проекта Николая Ростовского, инновационный способ синтеза диазепинов открывает широкие перспективы в области медицинской химии и разработки лекарств.
«Мы были удивлены и обрадованы тем, что удалось синтезировать соединения с семичленным циклом. Это редкость среди органических молекул, и наш метод даёт возможность создавать новые, уникальные соединения с потенциалом для медицинского применения», — отмечает ученый.
В дальнейшем команда исследователей собирается применять родиевый катализатор для синтеза других молекул что в перспективе даст еще больше возможностей для разработки новых лекарств.
Ранее сообщалось, что российские ученые создали магнитную жидкость для терапии рака и язвы желудка.
