Новосибирские ученые создают оригинальный лекарственный препарат для лечения метаболического синдрома и сопутствующего ему сахарного диабета II типа. Основой препарата служит молекула, синтезированная путем объединения производного фенилпропановой кислоты с терпеноидами — природными соединениями растительного происхождения, присутствующими в хвойных породах деревьев, эфирных маслах и травах. Информация о препарате опубликована на сайте Российской академии наук.
Разработка отечественных ученых направлена на стимуляцию активности PPAR-рецепторов — группы внутриядерных белков, регулирующих разнообразные физиологические процессы организма. Среди них важнейшую роль играют контроль над обменом углеводов и жиров. Структура молекулы включает две ключевые области. Первая — фармакофорная зона, непосредственно контактирующая с активным центром рецепторного белка. Вторая — липофильная область, выполняющая двойную роль: она обеспечивает проникновение вещества сквозь клеточную мембрану и формирует дополнительные гидрофобные связи с аллостерическим участком рецептора.
«Попробую объяснить это через метафору: представьте, что молекула похожа на ключ. Жесткий фармакофор, как бородка ключа, точно подходит к “замку” — активному центру. Но для эффективного связывания нужна “рукоятка” — липофильный фрагмент, который обеспечивает правильное позиционирование и создает дополнительные контакты с гидрофобной поверхностью рецептора. Роль этой “рукоятки” выполняют фрагменты природных соединений», — комментирует младший научный сотрудник лаборатории физиологически активных веществ НИОХ СО РАН Михаил Блохин.
Экспериментальные исследования на генетически модифицированных грызунах подтвердили эффективность соединений, разработанных новосибирскими специалистами. В частности, было установлено значительное снижение уровня сахара и холестерина в плазме крови. При этом отсутствовало отрицательное влияние на активность печеночных ферментов. Полученные результаты сопоставлялись с показателями как контрольной группы мышей, так и тех, кому вводился тезаглитазар — экспериментальное вещество, созданное компанией «АстраЗенека».
«Мы получили патенты и теперь находимся на стадии поиска мощностей и инвесторов для проведения доклинических испытаний. Наши соединения перспективны даже по сравнению с препаратами, которые уже есть на мировом рынке (в России таких препаратов не производится). Пациентам не нужно будет принимать лекарства отдельно от ожирения, отдельно для снижения уровня глюкозы и холестерина — необходимо будет просто выпить одну таблетку один раз в день», — заключает эксперт.
Ранее новосибирские ученые разработали новый материал для «умных» силиконов.
