Ученые из Бристольского университета под руководством Вариндера Аггарвала разработали метод создания сложных трехмерных молекул с помощью обычного синего света. Этот подход позволяет обойти фундаментальное химическое правило, которое десятилетиями ограничивало возможности фармацевтики, пишет Phys.org.
Традиционно фармацевтическая промышленность полагается на плоские ароматические кольца, такие как бензольные, для создания лекарств. Однако их жесткая двумерная структура часто плохо сочетается с объемными биологическими мишенями в организме. Это приводит к плохой растворимости и побочным эффектам. Современная наука стремится заменять плоские структуры на жесткие трехмерные «каркасы», но создавать их из простых материалов до сих пор было чрезвычайно сложно.
Главным препятствием считалось так называемое «правило пяти» — природный закон, согласно которому химические реакции стремятся идти по пути наименьшего сопротивления, создавая предсказуемые, но не всегда нужные плоские формы.
Команда исследователей нашла элегантный выход. Специалисты использовали простые азотсодержащие молекулы и добавили к ним фотокатализатор — вещество, способное поглощать энергию синего света. Когда смесь облучали синим светом, катализатор передавал энергию молекуле. При этом специальная ацетильная группа у атома азота работала как программируемый переключатель, заставляя молекулу замыкаться в нужную жесткую трехмерную структуру вопреки стандартному «правилу пяти».
Чтобы доказать практическую пользу метода, ученые успешно синтезировали сложную трехмерную часть экспериментального препарата для улучшения когнитивных функций. Затем они продемонстрировали гибкость технологии, модифицируя полученные структуры различными химическими группами прямо во время синтеза.
Исследователи уверены, что их концепция откроет путь к созданию новых классов лекарственных препаратов со сложными углеродными каркасами. В настоящее время команда работает над адаптацией метода для использования при создании гибридных структур sp³-гибридизации, которые считаются золотым стандартом в разработке современных лекарств.
Ранее ученые обнаружили фундаментальный пробел в понимании того, как работают белки. Оказывается, вода на поверхности этих молекул — это не просто пассивная среда, а высокоорганизованная структура, которая сама по себе является частью биологического механизма. Подробности — в другом материале Hi-Tech Mail.